Налбуфін р-р д/ін. 20мг/мл амп. 1мл №5

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. налбуфін ін'єкції - опіоїдний анальгетик групи агоністів-антагоністів опіоїдних рецепторів (є агоністом -рецепторів і антагоністом µ-рецепторів) порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях цнс, впливаючи на вищі відділи головного мозку, гальмує умовні рефлекси, порушує блювотний центр. введення ефект розвивається через кілька хвилин, при внутрішньом'язовому — через 10–15 хв. максимальний ефект — через 30–60 хв, тривалість дії 3–6 год. Фармакокінетика. Час досягнення C _max препарату в крові при внутрішньом'язовому введенні — 0,5–1 год. Метаболізується в печінці. Виводиться у вигляді метаболітів із жовчю, у незначній кількості – із сечею. Проникає через плацентарний бар'єр, під час пологів може викликати пригнічення дихання у новонародженого. Екскретується у грудне молоко. T _½ — 2,5–3 год.

Показання

Больовий синдром сильної та середньої інтенсивності; як додатковий засіб при проведенні анестезії, зниження болю в перед- і післяопераційний період, знеболювання під час пологів.

Застосування

Препарат налбуфін ін'єкції призначають внутрішньовенно та внутрішньом'язово.

Дозування повинно відповідати інтенсивності болю, фізичному стану пацієнта та враховувати взаємодію з іншими лікарськими засобами, що застосовуються одночасно. Дозу препарату та частоту введення слід ретельно розраховувати, щоб уникнути розвитку наркотичної залежності.

Для знеболювання звичайна рекомендована доза становить 0,15–0,3 мг/кг, при необхідності введення можна повторювати кожні 4–6 год.

У пацієнтів з опіатною залежністю можуть розвинутися симптоми скасування (абстинентний синдром) при застосуванні налбуфіну гідрохлориду. У такому разі слід призначити морфін внутрішньовенно повільно з поступовим підвищенням дози до зникнення больового синдрому.

Якщо перед призначенням налбуфіну гідрохлориду пацієнт отримував морфін, меперидин, кодеїн або інший опіоїдний анальгетик з подібною тривалістю активності, потрібно спочатку призначити налбуфіну гідрохлорид у дозі 25% від необхідної для пацієнта та спостерігати за можливим виникненням синдрому відміни (спа біль у животі, нудота, блювання, сльозотеча, ринорея, тривожність, збудливість, гіпертермія або пілоерекція).Якщо ці симптоми не виникають, дозу налбуфіну гідрохлориду потрібно поступово підвищувати через рекомендовані проміжки часу до досягнення необхідного рівня знеболювання.

Максимальна разова доза для дорослих – 0,3 мг/кг, максимальна добова доза – 2,4 мг/кг. Тривалість застосування налбуфіну гідрохлориду залежить від стану пацієнта і повинна бути по можливості найбільш короткою, щоб уникнути психічної або фізичної залежності.

При інфаркті міокарда часто буває достатньо 20 мг лікарського засобу, який вводять повільно у вену, проте може знадобитися збільшення дози до 30 мг. За відсутності чіткої позитивної динаміки больового синдрому – 20 мг повторно через 30 хв.

При застосуванні налбуфіну гідрохлориду як допоміжний засіб для анестезії необхідні більш високі дози, ніж для знеболювання. Для премедикації – 100–200 мкг/кг.

При проведенні внутрішньовенного наркозу: для введення в наркоз - 0,3-1 мг/кг внутрішньовенно протягом 10-15 хв, для підтримки наркозу - 250-500 мкг/кг внутрішньовенно повільно кожні 30 хв.

При знеболюванні під час пологів препарат слід застосовувати у дозі 20 мг/м.

З обережністю призначають препарат пацієнтам похилого віку, при загальному виснаженні, недостатній функції дихання. У такому випадку слід починати застосування з мінімально ефективних доз у зв'язку з більш частим побічних реакцій.

Протипоказання

Підвищена чутливість до налбуфіну гідрохлориду або до будь-якого з компонентів препарату. лікарський засіб не слід застосовувати при гнобленні дихання або вираженому гнобленні цнс, підвищеному внутрішньочерепному тиску, травмі голови, гострому алкогольному сп'янінні, алкогольному психозі. епілептичний синдром; гострі хірургічні захворювання органів черевної порожнини (до встановлення діагнозу); оперативні втручання на гепатобіліарній системі (можливий спазм сфінктера один); лікарська залежність від морфіноподібних препаратів (морфін, промедол, фентаніл) - можливо розвитку синдрому відміни; діарея на тлі псевдомембразного коліту, обумовленого цефалоспоринами, лінкозамінами, пеніцилінами; токсична диспепсія.

З обережністю: літній вік, кахексія, печінкова та ниркова недостатність, дихальна недостатність (у тому числі при хронічних обструктивних захворюваннях легень, уремії), передчасні пологи та ймовірна незрілість плода; жовчнокам'яна хвороба, тяжкі запальні захворювання кишечника, бронхіальна астма, аритмія, артеріальна гіпертензія, гіпотиреоз, гіперплазія передміхурової залози, стеноз сечовипускального каналу; схильність до суїциду; емоційна лабільність; ослаблені хворі. Не рекомендується застосовувати препарат без проведення відповідної діагностики при хірургічному черевному синдромі, оскільки налбуфін гідрохлорид може маскувати його прояви.

Побічні ефекти

При застосуванні лікарського засобу можливе виникнення побічних реакцій.

З боку нервової системи: запаморочення, загальна слабкість, головний біль, седація, диплопія, нервозність, депресія, збудження, плаксивість, ейфорія, ворожість, сонливість, нічні кошмари, галюцинації, дзвін у вухах, сплутаність свідомості, дисфорія, парестезія, відчуття нереальності, порушення мови, зміна настрою; судоми, ригідність м'язів, тремор, мимовільні м'язові скорочення.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія.

З боку травного тракту: сухість у роті, коліки, запор, диспепсія, гіркий присмак, анорексія; симптоми подразнення ШКТ; спазм жовчовивідних шляхів, при запальних захворюваннях кишечника – паралітична кишкова непрохідність та токсичний мегаколон (запор, метеоризм, нудота, гастралгія, блювання).

З боку дихальної системи: пригнічення дихання, зменшення хвилинного об'єму дихання, диспное, астматичні напади.

З боку шкіри: підвищена вологість шкіри, свербіж, кропив'янка, відчуття жару; іктеричність склер та жовтяничність шкіри; зміни у місці запровадження, зокрема болючість.

Алергічні реакції: шок, респіраторний дистрес-синдром, набряк Квінке, набряк обличчя, чхання, бронхоспазм, набряк легенів, висипання на шкірі, підвищене потовиділення.

Інші: припливи, нечіткість зору; зменшення діурезу, часті позиви до сечовипускання, спазм сечовивідних шляхів; гепатотоксичність (темна сеча, білий кал); лікарська залежність, синдром відміни (спастичні болі у животі, нудота, блювання, ринорея, сльозотеча, слабкість, відчуття тривоги, підвищення температури тіла).

Особливості застосування

З обережністю слід застосовувати препарат у емоційно нестабільних пацієнтів. у хворих з наркотичною залежністю лікарський засіб може спричинити гострий напад абстиненції. при одночасному призначенні з іншими похідними морфіну можлива фізична та психічна залежність у разі тривалого застосування. раптове припинення введення налбуфіну гідрохлориду після тривалого застосування може спричинити синдром відміни. не рекомендується призначати цей лікарський засіб в амбулаторних умовах через ризик виникнення денної сонливості.

Налбуфін ін'єкції 10 мг, розчин для ін'єкцій 10 мг/мл, містить натрій у кількості 2,84 мг/мл у кожній ампулі; Налбуфін ін'єкції 20 мг, розчин для ін'єкцій 20 мг/мл - 2,447 мг/мл натрію в кожній ампулі. Це слід враховувати при призначенні пацієнтам, які перебувають на твердій дієті з низьким вмістом натрію.

Налбуфін гідрохлорид має помірну здатність викликати пригнічення дихання,тому його застосування може спровокувати розвиток дихальної недостатності.

У зв'язку з тим, що препарат метаболізується у печінці та виводиться нирками, слід ретельно зважувати необхідність призначення налбуфіну гідрохлориду пацієнтам з печінковою та/або нирковою недостатністю, а у разі потреби – зменшити дози та ретельно контролювати стан хворого.

При застосуванні налбуфіну гідрохлориду хворим, у яких планується оперативне втручання з приводу хірургічної патології гепатобіліарної системи, слід мати на увазі високий ризик розвитку спазму сфінктера Одді.

У морфінозалежних осіб або пацієнтів, які пройшли курс терапії морфіном, може виникнути синдром відміни через антагоністичні властивості налбуфіну гідрохлориду. Препарат може проводити ферментативні лабораторні тести визначення наркотичної залежності.

Не рекомендується застосовувати лікарський засіб без проведення відповідної діагностики при хірургічному черевному синдромі, оскільки налбуфін гідрохлорид може маскувати його прояви.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Через відсутність досліджень препарат не можна призначати під час вагітності та годування груддю.

Препарат застосовують лише під час пологів для знеболювання. Після цього слід проводити постійний моніторинг наступних показників у немовлят: пригнічення дихання, апное, брадикардія, аритмія. Ці ефекти можна запобігти за допомогою застосування налоксону під час пологів.

Діти. Дітям препарат не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Під час лікування налбуфіну гідрохлоридом слід утримуватись від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Взаємодія

Під пильним наглядом та в зменшених дозах слід застосовувати препарат на фоні дії засобів для наркозу, снодійних препаратів, анксіолітиків, антидепресантів та нейролептиків для запобігання надмірному пригніченню цнс та пригнічення активності дихального . алкоголь також посилює гноблюючу дію налбуфіну гідрохлориду на цнс. його не слід застосовувати разом з іншими наркотичними аналгетиками через небезпеку послаблення аналгезуючої дії та можливості провокування синдрому відміни у хворих із залежністю від опіоїдів.

Одночасне застосування налбуфіну гідрохлориду з похідними фенотіазину та препаратами пеніциліну може посилити нудоту та блювання.

Лікарські засоби з антихолінергічною активністю, протидіарейні препарати, у тому числі лоперамід, підвищують ризик розвитку запору до кишкової непрохідності, затримки сечі та пригнічення ЦНС.Налбуфіну гідрохлорид посилює гіпотензивну дію лікарських засобів, що знижують артеріальний тиск, у тому числі гангліоблокаторів, діуретиків. Знижує ефективність метоклопраміду. З обережністю слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО через можливе перезбудження або гальмування з розвитком гіпер- або гіпотензивних кризів (спочатку для оцінки ефекту взаємодії дозу слід зменшити до ¼ від рекомендованої).

Несумісність. Не слід змішувати в одному шприці з іншими ін'єкційними розчинами.

Налбуфіну гідрохлорид сумісний з 0,9% розчином натрію хлориду, 5% розчином Хартмана.

Передозування

При передозуванні виникають пригнічення дихання, періодичне дихання чейну - стокса; сонливість, дисфорія, зміна свідомості до коми; блідість шкіри, гіпотермія, міоз; зниження пекло, серцево-судинна недостатність.

Специфічним антидотом є гідрохлорид налоксону. У разі інтоксикації слід проводити симптоматичну терапію.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. не заморожувати.