ЛУЦЕТАМ ^® (LUCETAM ^® )

PIRACETAMUM N06B X03

Egis

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ:

табл. п/о 400 мг блістер, № 60

табл. п/о 400 мг фл.

Пірацетам 400 мг

Інші інгредієнти: магнію стеарат, повідон К30, макрогол 6000, титану діоксид, тальк, етилцелюлоза , гіпромеллоза, дибутилсебакат. № 30

табл. п/о 800 мг фл. ="0" cellspacing="0" width="475"> Пірацетам 800 мг

Інші інгредієнти: магнію стеарат, повідон К30, макрогол 6000, титану діоксид, тальк, етилцелюлоза, гіпромелоза, дибутілсебакат.

№ UA/8165/01/02 від 08.04.2013 до 08.04.2018

табл. п/о 1200 мг блістер, № 20

табл. п/о 1200 мг фл., № 20

Пірацетам 1200 мг

Інші інгредієнти: магнію стеарат, повідон К30, макрогол 6000, діоксид титану, тальк, етилцелюлоза, гіпромелоза, дибутилсебакат.

№ UA/8165/01/03 від 08.04.2013 до 08.04.2018

р-р д/ін. 1 г амп. 5 мл, № 10

р-р д/ін. 3 г амп. 15 мл, № 4, № 20

Пірацетам 200 мг/мл

Інші інгредієнти: натрію ацетат, оцтова кислота крижана,вода для ін'єкцій.

№ UA/8165/02/01 від 07.06.2013 до 07.06.2018

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

Фармакодинаміка. Активним компонентом Луцетаму є пірацетам, циклічне похідне γ-аміномасляної кислоти. Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на головний мозок, покращуючи когнітивні функції, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність у здорових осіб та хворих на когнітивні порушення. Ці ефекти не пов'язані з седативною чи стимулюючою дією. Ефекти пірацетаму пов'язані зі стимуляцією нуклеотидного метаболізму в нейронах, підвищенням рівня глюкози та утилізації кисню в головному мозку, а також з посиленням холінергічних та дофамінергічних механізмів передачі збудження у нервовій тканині. Пірацетам має властивість дозозалежного зв'язування з подвійним фосфоліпідним шаром клітинних мембран, причому він відновлює їх структуру, таким чином підвищується плинність і покращується функція мембран.

Механізмів впливу препарату на ЦНС, ймовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку, посилення метаболічних процесів у нервових клітинах, покращення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні властивості крові, не викликаючи при цьому судинорозширювальної дії. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у неокортикальних структурах. Пірацетам інгібує агрегацію тромбоцитів та відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену та факторів Віллебранду на 30-40% та подовжує час кровотечі. Пірацетам має протекторну та відновлюючу когнітивні функції дію при порушенні функції головного мозку (гіпоксії, отруєння, електросудомна терапія) або після цих станів. Пірацетам зменшує вираженість та тривалість вестибулярного ністагму.

Експерименти на тваринах показали, що пірацетам захищає ЦНС від гіпоксії, травми головного мозку, токсичного та електросудомного впливу, а також зменшує негативний вплив цих факторів.

Фармакокінетика

Після прийому препарату внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю всмоктується. З _max в плазмі крові досягається приблизно через 30-60 хв після прийому; З _max в СМР досягається через 5 год і становить 40-60 мкг/мл. Біодоступність препарату становить майже 100%. Об'єм розподілу пірацетаму – близько 0,6 л/кг маси тіла. Одночасний прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, проте знижується значення С _max і підвищується T_max. Т _½ препарату з плазми крові становить 4-5 год, із СМР - 8,5 год.Цей період може подовжуватись при нирковій недостатності. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр (концентрація в крові плода досягає 70-90% концентрації в крові матері) і проникає в грудне молоко. Пірацетам піддається діалізу (ефективність виведення – 50-60%). При дослідженні на тварин встановлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних зонах, мозочку, базальних гангліях, хвостатому ядрі, гіпокампі, латеральному колінчастому тілі та судинному сплетінні головного мозку.

ПОКАЗАННЯ:

Таблетки

Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому (когнітивні порушення - зниження пам'яті, зниження концентрації уваги; безсоння та зниження мотивації внаслідок локального або дифузного ураження або порушення функції головного мозку).

Лікування наслідків (насамперед афазії) порушень мозкового кровообігу.

Лікування кортикальної міоклонії як у моно-, так і в комплексній терапії.

Лікування при запамороченні та порушенні рівноваги (крім порушень, пов'язаних із судинними порушеннями та психічною нестійкістю).

Застосування як компонента комплексної терапії когнітивних порушень, пов'язаних із хронічним зловживанням алкоголю або абстинентним синдромом.

У поєднанні з іншими методами (у тому числі логопедичними) — для підвищення працездатності дітей із утрудненням навчання та дислексією.

Р-р для ін'єкцій

Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому (погіршення пам'яті, зниження концентрації уваги та загальної активності).

Лікування запаморочення та пов'язаних з ним порушень рівноваги, за винятком запаморочення вазомоторного та психічного походження.

Лікування кортикальної міоклонії як монопрепарат або у складі комплексної терапії.

У комплексному лікуванні серповидно-клітинної анемії для зменшення вираженості проявів вазооклюзивного кризу.

Діти:

Лікування дислексії у дітей віком від 8 років у поєднанні з іншими відповідними методами, включаючи логопедію.

Лікування кортикальної міоклонії як монопрепарат або у складі комплексної терапії.

У комплексному лікуванні серповидно-клітинної анемії у дітей віком від 3 років для зменшення вираженості проявів вазооклюзивного кризу.

ЗАСТОСУВАННЯ:

Таблетки застосовують внутрішньо. Дозу препарату підбирають індивідуально, залежно від тяжкості захворювання та реакції хворого на препарат. Таблетки слід приймати до їди та запивати 100–200 мл рідини.

Тривалість лікування визначають за клінічним станом пацієнта.

При хронічних захворюваннях оптимальний ефект препарату зазвичай досягається протягом 6–12 тижнів. Після 3-місячного періоду необхідно проаналізувати результати лікування та вирішити питання про доцільність його продовження.

Залежно від етіології захворювання – за наявності задовільного ефекту препарату – лікування може тривати кілька місяців, а у разі хвороби Альцгеймера – навіть кілька років.

При симптоматичному лікуванні психоорганічного синдрому , залежно від вираженості симптомів, препарат призначають у дозі 2,4–4,8 г/добу на 2–3 прийоми.

Під час лікування наслідків порушень мозкового кровообігу (тривалістю понад 15 днів) рекомендована доза становить 4,8–6 г/добу.

При кортикальній міоклонії лікування починають з дози 7,2 г/добу, через 3–4 дні дозу підвищують на 4,8 г/добу до досягнення максимальної дози — 24 г/ добу. Надалі, залежно від поліпшення стану пацієнта, рекомендується поступове зниження добової дози на 1,2 г з інтервалами 2 дні (3-4 дні при синдромі Ланса-Адамса), щоб уникнути раптового загострення захворювання або судомних нападів при відміні препарату. За відсутності ефекту або при незначному терапевтичному ефекті лікування припиняють.

При запамороченні рекомендується приймати препарат у дозі 2,4–4,8 г/добу на 2–3 прийоми.

Синдром відміни алкоголю: рекомендована доза становить 12 г на добу, після чого рекомендована доза по 2,4 г на добу.

Дислексія у дітей

У дітей віком 8–13 років (у поєднанні з логопедичним методом лікування) максимальна рекомендована доза становить 3,2 г 2 рази на добу.

Дозування у хворих з порушенням функції нирок

Кліренс креатиніну, мл/хв Креатинін у плазмі крові, мг% Доза

60–40 1,25–1,7 ½ рекомендованої дози

40–20 1,7–3,0 ¼ рекомендованої дози

Р-р для ін'єкцій

Луцетам у формі ін'єкційного р- рекомендується при гострих станах або неможливому прийомі внутрішньо (порушення ковтання, несвідомий стан пацієнта). Дозу підбирають індивідуально в залежності від тяжкості захворювання та реакції пацієнта на препарат.

Лікування психоорганічного синдрому

Рекомендована доза — 2,4–4,8 г/добу на 2–3 введення. Лікування кортикальної міоклонії Рекомендована початкова доза — 7,2 г на добу. Добову дозу розподіляти на 2–3 введення. Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту, не знижуючи дозу препарату, можна знижувати дозу інших антиміоклонічних засобів (у разі потреби). Лікування продовжуватиме до зникнення симптомів захворювання. Для запобігання погіршенню стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1,2 г кожні 2–3 дні, а у разі синдрому Ланца — Адамса, з метою запобігання виникненню раптових нападів або синдрому відміни, кожні 3–4 дні. Хворим із гострими спонтанними нападами необхідно кожні 6 місяців призначати повторні курси лікування, коригуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта, до зникнення або зменшення проявів хвороби.

Лікування запаморочення та пов'язаних з ним порушень рівноваги. Добова доза, що рекомендується, — 2,4–4,8 г. Добова доза розподіляється на 2–3 введення.

У комплексному лікуванні серповидно-клітинної анемії для зменшення вираженості проявів вазооклюзивного кризу застосовують препарат у дозі 300 мг/кг маси тіла, розділеної на 4 введення.

Діти

У складі комплексної терапії дислексії застосовують у дітей віком від 8 років. Добова доза зазвичай становить 3,2 г, розділених на 2 введення.

У комплексному лікуванні серповидно-клітинної анемії для зменшення вираженості проявів вазооклюзивного кризу застосовують у дітей віком від 3 років у дозі 300 мг/кг маси тіла, розділеної на 4 введення.

Дозування у пацієнтів з порушенням функції нирок

Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід бути обережним при лікуванні хворих з нирковою недостатністю. Розрахунок дози повинен проводитись з урахуванням оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта. Розраховувати за формулою:

Кліренс креатиніну (140 - вік (роки) ∙ маса тіла (кг) < /td>

72 ∙ концентрація креатиніну в плазмі крові (мг/дл)

Для жінок: кліренс креатиніну ∙ 0,85

Призначати лікування таким хворим слід залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись наступних рекомендацій :
< td style="text-align: center;"> 1/6 звичайної дози

Кліренс креатиніну, мл/хв Ступінь ниркової недостатності (креатинін плазми крові, мг/дл) < /th> Доза

> 80 – Звичайна доза

50–79 Легка (1,25–1,7) 2/3 звичайної дози

30–49 Помірна (1,7–3,0) 1/3 звичайної дози

<30 Важка

<20 Термінальна стадія Протипоказано

Дозування у хворих з порушенням функції печінки < /i>

Коригування дози не потрібне тільки для хворих з порушенням функції печінки. .

Застосування у пацієнтів похилого віку

Коригування дози у пацієнтів похилого віку рекомендується з діагностованими або підозрюваними порушеннями функції нирок (див. розділ «Дозування у хворих з похилого віку»). порушенням функції нирок») При тривалому лікуванні необхідно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози у таких пацієнтів за необхідності.

Пігулки: підвищена чутливість до пірацетаму, похідних піролідону, а також інших компонентів препарату; геморагічний інсульт; дитячий вік до 3 років.

Р-р: підвищена чутливість до пірацетаму та інших похідних піролідону, а також інших компонентів препарату; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <20 мл/хв); геморагічний інсульт; хорея Хантінгтона

ПОБОЧНІ ЕФЕКТИ:

З боку нервової системи: гіперкінезія; атаксія, біль голови, безсоння, підвищення частоти нападів епілепсії, порушення рівноваги, сонливість.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

З боку травної системи: біль у животі, біль у верхній частині живота, нудота, діарея, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, висипання, кропив'янка.

З боку системи крові та лімфатичної системи: кровоточивість.

З боку органу слуху та рівноваги:  запаморочення.

Психічні порушення: підвищена збудливість, сплутаність свідомості, депресія, тривожність, галюцинації.

З боку метаболізму та харчування: збільшення маси тіла.

Загальні порушення та в місці введення: астенія, артеріальна гіпертензія, біль у місці введення препарату, тромбофлебіт, гіпертермія.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:

у зв'язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів,необхідно з обережністю призначати хворим з порушенням гемостазу, станами, які можуть супроводжуватися кровотечами (виразка шлунково-кишкового тракту), при великих хірургічних операціях (включаючи стоматологічні втручання), хворим з симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт, пацієнтам, які приймають включаючи ацетилсаліцилову кислоту в низьких дозах.

При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування та застосування доз нижче 160 мг/кг/добу, це може спричинити поновлення нападів.

Оскільки препарат виводиться нирками, необхідно особливо уважно контролювати стан хворих із нирковою недостатністю.

Пацієнти похилого віку. При тривалій терапії у хворих похилого віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, за необхідності коригують дозу залежно від кліренсу креатиніну.

Застереження, пов'язані із вмістом допоміжних речовин: препарат містить 1 ммоль (23 мг) натрію з розрахунку на 24 г пірацетаму.

При епілепсії та інших спазмофілічних станах Луцетам може знижувати поріг судомної готовності. Для зміни встановленої протисудомної терапії у хворих на епілепсію необхідна консультація фахівця, навіть якщо Луцетам поліпшить стан пацієнта.

Оскільки пірацетам гальмує агрегацію тромбоцитів, слід дотримуватись особливої обережності при його призначенні пацієнтам з порушеннями зсідання крові, наприклад при геморагічних станах або після великих операцій.

У пацієнтів з кірковою міоклонією раптова відміна препарату може спричинити різке загострення або судомні напади.

При гіпертиреозі застосування Луцетаму вимагає особливої обережності через ризик посилення центральних ефектів (тремор, неспокій, порушення сну, сплутаність свідомості).

Період вагітності та годування груддю. Не застосовувати в період вагітності та годування груддю. У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти. Не застосовувати у дітей віком до 8 років у комплексному лікуванні дислексії та дітей віком до 3 років у комплексному лікуванні серповидно-клітинної анемії для зменшення вираженості проявів вазооклюзивного кризу.

ВЗАЄМОДІЯ:

Спільне застосування з препаратами, що стимулюють ЦНС, може посилити їх стимулюючий ефект. При поєднаному застосуванні з тиреоїдними гормонами (Т ₃ + Т ₄ ) можливі підвищена дратівливість, дезорієнтація та порушення сну. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроатом натрію.

Пірацетам у високих дозах (9,6 г/добу) підвищував ефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз: відзначали значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранду, в'язкості крові та плазми крові.

Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незміненому стані із сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р450 ізоформи СYР 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 14 ; 426; 1422 мкг/мл. При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP 2A6 (21%) та 3А4/5 (11%). Однак, рівень цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, які піддаються біотрансформації цими ферментами, є малоймовірною.

Прийом пірацетаму в дозі 20 мг на добу не змінював максимуму та кривої рівня концентрації протиепілептичних препаратів у плазмі крові (карбамазепіну, фенітоїну, фенобарбіталу, вальпроату натрію) у хворих на епілепсію.

Одночасний прийом препарату та вживання алкоголю не впливали на рівень концентрації пірацетаму у плазмі крові – концентрація алкоголю у плазмі крові не змінювалася при прийомі 1,6 г пірацетаму.

Несумісність.

Розчин Луцетаму сумісний з такими інфузійними розчинами: 0,9% розчин натрію хлориду; 5%, 10%, 20% розчин фруктози; 5%, 10%, 20% розчин глюкози; 5% розчин левулози; 10% розчин декстрану 40 в 0,9% розчині натрію хлориду; 6% розчин декстрану 100 в 0,9% розчині натрію хлориду; р-р Рінгера; р-р Рінгера лактату; розчин манітол-декстран; 6% розчин гідроксиетильованого крохмалю (HES).

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

Симптоми: посилення вираженості проявів побічних ефектів препарату.

Луцетам нетоксичний навіть у високих дозах.

Специфічного антидоту немає. При підозрі передозування необхідно промити шлунок або викликати блювоту. Лікування симптоматичне, що включає проведення гемодіалізу. Пірацетам виводиться шляхом гемодіалізу з ефективністю 50-60%.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

у сухому захищеному від світла місці за температури не вище 25 °С.