Кортинефф табл. 0,1мг №20

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. кортинефф (флудрокортизон) — синтетичний гормон кори надниркових залоз, фтороване похідне гідрокортизону з вираженою захворювання не є показанням для застосування флудрокортизону.

Флудрокортизон діє на дистальний відділ ниркових канальців, посилюючи реабсорбцію натрію та затримку води, а також збільшує виведення калію та іонів водню Флудрокортизон у дозах, що перевищують терапевтичні функції надниркових залоз, активність щитовидної залози, виділення АКТГ гіпофізом, стимулювати відкладення глікогену в печінці, зменшувати кількість еозинофільних гранулоцитів, а також призводити до негативного азотистого балансу. Фармакокінетика. Дослідження на людях та тваринах після внутрішньовенного та дуоденального введення показали, що залежно від виду через 30 хв після введення ≥50% стероїду залишалося у незміненому вигляді. Флудрокортизон гідролізується до неетерифікованого спирту. Після введення у формі ацетату в крові можна визначити лише неетерифікований спирт. Концентрація в крові досягає максимального значення між 4 і 8 год. C _max у сироватці крові у здорових добровольців після внутрішньовенного введення відзначають приблизно через 1,7 години від моменту введення.

T _½ після внутрішньовенного введення у тварин, а також у здорових добровольців становить 30 хв. Внаслідок введення тваринам ацетату виявлено трифазне зниження концентрації у крові, а кожну фазу відбувається виведення відповідного метаболіту.

На 70–80% зв'язується з білками плазми крові, переважно з фракцією глобулінів.

У щурів більша частина дози виводиться із жовчю, а у собак та морських свинок — із сечею. У здорових добровольців 80% виводиться із сечею, а решта 20% — іншими шляхами. Подібно до метаболізму інших стероїдів, виведення з жовчю врівноважується резорбцією з кишечника і певна кількість виводиться з калом.

Показання

Замісна терапія первинної та вторинної недостатності кори надниркових залоз, хвороба аддісона.

Лікування адреногенітального синдрому з явищами втрати солі.

Застосування

Дозу препарату підбирають індивідуально, залежно від тяжкості захворювання та реакції на терапію, що проводиться. протягом лікування може виникнути потреба в корекції дози залежно від перебігу захворювання або стресової ситуації — при оперативному втручанні, травмі або інфекційному захворюванні.

Рекомендовані дози для дорослих:

зазвичай застосовують 0,1–0,3 мг на добу (1–3 таблетки на добу).

Пігулки слід приймати вранці після їди, запиваючи склянкою рідини. У разі пропуску дози слід прийняти препарат якнайшвидше або, якщо наближається час прийняття чергової дози, пропущену дозу не приймати. Не можна приймати дві дози одночасно.

Протипоказання

Підвищена чутливість до флудрокортизону або інших компонентів препарату; системна інфекція за відсутності специфічної терапії.

Побічні ефекти

Більшість побічних ефектів пов'язані з мінералокортикотропною дією флудрокортизону. до них відносяться водно-електролітні порушення: затримка натрію та рідини в організмі, аг, набряки, застійна недостатність кровообігу, втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, аритмії або зміни на екг, пов'язані з дефіцитом калію, та підвищене виведення кальцію. при короткочасному застосуванні флудрокортизону, подібно до інших гкс, побічні ефекти, пов'язані з глюкокортикотропною активністю, визначаються спорадично. ризик розвитку нижчеперелічених побічних ефектів стосується, перш за все, пацієнтів, які приймають флудрокортизон тривалий час або у комбінації з іншими ГКС.

З боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість, стероїдна міопатія, гіпотрофія м'язів, остеопороз, компресійні переломи хребта, асептичний некроз головки стегнової та плечової кістки, патологічні переломи трубчастих кісток.

З боку шлунково-кишкового тракту: пептична виразка та її наслідки: кровотеча, перфорація стравоходу, шлунка та дванадцятипалої кишки, перфорація товстого або тонкого кишечника, особливо у хворих із запаленням кишечника; панкреатит; здуття живота; ульцерозне запалення стравоходу, порушення травлення; кандидоз; підвищення апетиту.

З боку шкіри: висипання на шкірі, уповільнення загоєння ран; стоншення шкіри; екхімози та гематоми; еритема; надмірна пітливість, пурпура, стрії на шкірі, вугри, шкірні прояви, подібні до системного червоного вовчаку, пригнічення реакції у відповідь при проведенні шкірних тестів.

З боку ЦНС: ейфорія, розлади особистості, депресія, порушення сну, судоми; підвищення внутрішньочерепного тиску з папілярним набряком (псевдопухлина мозку – як правило, після надто швидкого зниження дози); запаморочення та головний біль, неврит або парестезія, посилення вираженості симптомів психозу, епілепсія.

З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу; розвиток синдрому Кушінг; уповільнення зростання у дітей; вторинна недостатність кори надниркових залоз та гіпофіза, особливо у стресових ситуаціях (хвороба, травма, оперативне втручання), зниження толерантності до вуглеводів; маніфестування цукрового діабету та підвищення потреби в інсуліні та протидіабетичних препаратах у хворих з наявним цукровим діабетом, гірсутизм, збільшення маси тіла,негативний білковий та кальцієвий баланс.

З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта; підвищення внутрішньоочного тиску; глаукома; екзофтальм, стоншення рогівки або склери, загострення очних захворювань грибкової та вірусної етіології.

Інші порушення: некротичний васкуліт або лімфангіїт, тромбофлебіт та облітеруючий ендартеріїт, лейкоцитоз, безсоння, алергічні реакції.

Особливості застосування

Флудрокортизон може маскувати симптоми інфекції, знижуючи опірність до інфекції та здатність до її локалізації.

Пацієнти, які приймають лікарські препарати, що пригнічують імунну систему, більш уразливі щодо інфекцій, ніж здорові пацієнти. Перебіг вітряної віспи, що оперізує лишаю та кору може бути дуже важким після введення кортикостероїдів. Пацієнтам, які не перехворіли на ці захворювання раніше, слід остерігатися зараження ними.

Пацієнтів, які не перехворіли на вітряну віспу і приймають пероральні кортикостероїди з причин, не пов'язаних із замісною терапією, слід віднести до групи ризику захворювання на тяжку форму віспи. Можуть загостритися такі захворювання, як пневмонія, гепатит та ДВС-синдром.

Після контакту з хворим на вітряну віспу показано введення імуноглобуліну Varicella zoster (VZIG) пацієнтам, які приймають глюкокортикостероїди в даний час, або тим, які приймали їх протягом 3 попередніх контакту місяців. VZIG необхідно вводити протягом 3 днів, але не пізніше ніж через 10 днів після контакту з хворим на вітряну віспу. Не слід припиняти прийом кортикостероїдів, слід підвищити їх дозу. Після контакту з хворим на кір необхідно ввести імуноглобулін (IG).

Хворим, яким проводиться терапія флудрокортизоном, не слід проводити щеплення живими вірусними вакцинами.

Застосування інактивованої бактеріальної або вірусної вакцини може не надати очікуваного збільшення кількості антитіл. У пацієнтів, які тривалий час приймають препарат Кортинефф, у тяжких стресових ситуаціях (травма, оперативне втручання або тяжкий перебіг хвороби) може виникнути необхідність у проведенні допоміжного лікування кортикостероїдів, як під час прийому препарату Кортинефф, так і в наступні роки.

Спеціальні застереження

У хворих, які лікувалися кортикостероїдами, у стресовій ситуації потрібно застосовувати підвищену дозу швидкодіючого кортикостероїду.

Раптове припинення тривалого застосування препарату може призвести до недостатності кори надниркових залоз, гіпотензії і навіть смерті. Можлива поява синдрому відміни кортикостероїдів, що проявляється лихоманкою, міалгією, артралгією, значним погіршенням самопочуття, ринітом, кон'юнктивітом, свербіжними ущільненнями шкіри та зменшення маси тіла. Ці симптоми можуть виникнути навіть у разі, якщо недостатність кори надниркових залоз не визначається.У зв'язку з цим припинення тривалого застосування кортикостероїдів має відбуватися поступово і повільно.

Оскільки флудрокортизон має виражену мінералокортикотропну дію, слід контролювати дозування та затримку солей, враховуючи ризик розвитку АГ, набряків та збільшення маси тіла.

У разі тривалого застосування слід періодично контролювати концентрацію електролітів у сироватці крові.

Враховуючи ризик, пов'язаний із затримкою натрію в організмі, препарат Кортінефф слід приймати лише за призначенням лікаря.

Враховуючи, що препарат Кортінефф передбачає тривале застосування, в першу чергу як замісної терапії, для зменшення вираженості побічних ефектів, які можуть з'явитися внаслідок глюкокортикотропної дії, їх слід застосовувати у мінімально ефективній дозі.

Під час тривалого застосування флудрокортизону розвивається атрофія кори надниркових залоз, яка може утримуватися протягом багатьох років після припинення лікування.

У хворих з недостатністю щитовидної залози або цирозом печінки дія флудрокортизону сильніша. Хворим на гіпопротромбінемію необхідно з обережністю приймати ацетилсаліцилову кислоту в поєднанні з флудрокортизоном. Потрібно обережно застосовувати флудрокортизон при свіжих стравохідно-кишкових анастомозах, дивертикулах кишечника, тромбофлебіті, захворюваннях, що супроводжуються висипанням шкіри.

Слід з обережністю застосовувати флудрокортизон у разі хронічного нефриту або ниркової недостатності, остеопорозу (особливо у жінок у постменопаузальний період), активної виразки або її ремісії, міастенії, місцевої чи системної грибкової чи вірусної інфекцій, глаукоми глаукоми в сімейному анамнезі), гіперліпідемії, гіпоальбумінемії.

Введення флудрокортизону пацієнтам з активним туберкульозом слід обмежити випадками дисемінованого туберкульозу або у разі гострого перебігу туберкульозу і лише з одночасним проведенням протитуберкульозної терапії. Пацієнтів із прихованими формами туберкульозу або позитивною туберкуліновою пробою, які отримують флудрокортизон, слід спостерігати з огляду на ризик розвитку або загострення туберкульозу. При тривалому застосуванні глюкокортикостероїдів пацієнти повинні отримувати протитуберкульозні препарати з профілактичною метою.

Необхідно бути обережними при застосуванні флудрокортизону у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, стероїдною міопатією, епілепсією, порушенням функції печінки, а також гострим психозом та психічними розладами. Наявні в анамнезі емоційна лабільність або психотичні розлади можуть посилюватись при застосуванні флудрокортизону.

У пацієнтів із цукровим діабетом може настати погіршення перебігу захворювання, що вимагатиме підвищення дози інсуліну.Флудрокортизон може бути причиною маніфестації латентного цукрового діабету.

У жінок існує ризик нерегулярних місячних кровотеч.

Дітей, які народилися від матерів, які приймали високі дози кортикостероїдів у період вагітності або грудного вигодовування, слід обстежити з метою виявлення ймовірної недостатності кори надниркових залоз. У дітей, які тривалий час приймають кортикостероїди, можливе уповільнення росту та розвитку.

В окремих випадках у пацієнтів, які приймають глюкокортикостероїди, особливо у випадках раніше підтвердженої підвищеної чутливості до лікарських препаратів, можуть виникати анафілактичні реакції.

Кортінефф містить лактозу. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, недостатністю лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози не слід приймати препарат.

Застосування у період вагітності та годування груддю. Забороняється застосування флудрокортизону у жінок репродуктивного віку та у період вагітності за відсутності життєвих показань. Пацієнтки, у яких розвивається прееклампсія та відбувається затримка рідини в організмі, повинні перебувати під суворим наглядом лікаря.

Флудрокортизон виділяється з грудним молоком і може викликати у дитини побічні реакції: затримку росту або пригнічення секреції ендогенних гормонів кори надниркових залоз, тому на період лікування годування груддю слід припинити.

Діти. Безпека та ефективність у дітей офіційно не були встановлені, тому препарат не застосовують у педіатричній практиці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботи з іншими механізмами. Дані щодо впливу на психофізичний стан людини та швидкість нейромоторних реакцій відсутні.

Взаємодія

При одночасному застосуванні кортинеффу з:

— барбітуратами, протиепілептичними засобами (фенітоїн, карбамазепін), рифампіцином, рифабутином, примідоном, глутатимідом, антигіста знижується сила дії флудрокортизону;

- Анаболічні стероїди, андрогени - підвищується ризик набряків, шкірних висипань;

— пероральними контрацептивами, що містять естрогени — сповільнюється метаболізм та посилюється дія флудрокортизону;

— антитромботичними засобами (похідні кумарину, індандіон, гепарин, стрептокіназа, урокіназа) знижується, а в деяких осіб підвищується ефективність цих препаратів. Дозу при цьому необхідно призначати з огляду на показники протромбінового часу;

- пероральними протидіабетичними препаратами, інсуліном - зниження протидіабетичної дії;

- сечогінними препаратами - знижується ефект дії діуретиків, гіпокаліємія,зниження дії проносних препаратів;

— нестероїдні протизапальні засоби — підвищується ризик розвитку виразки і кровотечі із ШКТ;

- лікарськими препаратами та продуктами, що містять натрій - набряки, підвищення артеріального тиску; може виникнути необхідність обмеження натрію в дієті, і навіть лікарські препарати з великим вмістом натрію; застосування кортикостероїдів іноді вимагає додаткового прийому натрію.

При одночасному застосуванні вакцин, що містять живі віруси та імуносупресивних доз кортикостероїдів можливий розвиток вірусних захворювань та зниження ефективності вакцини.

Передозування

У разі прийому високої разової дози флудрокортизону потрібно випити велику кількість води. передозування можна запобігти, проводячи моніторинг концентрації електролітів у сироватці крові. розглянути необхідність введення калію хлориду та обмеження натрію в дієті.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці в щільно закритій упаковці при температурі не вище 25 °с.