Глутоксим р-р д/ін. 3% амп. 1мл №5

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. глутоксим надає імуностимулюючу, гемостимулюючу, токсикомодифікуючу, гепат лікарську стійкість пухлинних клітин до антибіотиків антрациклінового ряду, алкилирующим засобам; засобів хіміотерапії (ізоніазиду, рифампіцину, рифабутину, циклосерину, капреоміцину, левофлоксацину, катіонного антимікробного пептиду каталцидину) на micobacterium tuberculosis. що призводить до підвищення:

• виживання та функціональної дієздатності тканинних макрофагів;
• екзоцитоз підмембранних гранул з внутрішньоклітинно-паразитуючими формами Micobacterium tuberculosis;
• активності лізосомальних ферментів;
• утворення активних форм кисню;
• поглинання та загибель мікроорганізмів;
• секреції цитокінів: інтерлекіну-1, інтерлейкіну-6, фактору некрозу пухлини, інтерферонів, еритропоетину, інтерлейкіну-2; катіонних протимікробних пептидів – дефенсину, каталецидинів.

Гемостимулююча дія препарату Глутоксим обумовлена ​​опосередкованими рецепторами посиленням кістковомозкового кровотворення: процесів еритропоезу, лімфопоезу та гранулоцитомоноцитопоезу. Дія на клітини-попередники різних ліній формених елементів крові опосередкована функціонуванням MAP- та інозитол-кіназної систем, призводить до підвищення стійкості гемопоетичних клітин, які диференціюються, відновлює їх чутливість до дії ендогенних факторів гемопоезу.

Токсикомодифікуючий та гепатопротекторний ефект препарату обумовлені опосередкованим рецепторами посиленням експресії ферментів другої фази детоксикації ксенобіотиків, включаючи глутатіонредуктази, глутатіонпероксидази, глутатіон-S-транферази, глюкозо-1, точного рівня відновленого глутатіону, що забезпечує захист клітинних структур від токсичної дії радикалів.

Глутоксим надає пряму інгібуючу дію на активність фактора множинної лікарської стійкості пухлинних клітин – білок P-глікопротеїн (Pgp), який визначає стійкість пухлинних клітин до дії засобів хіміотерапії, включаючи антрациклінові антибіотики, препарати алкілуючого.

Глутоксим ініціює реакцію трансформації ізоніазиду (проліки) у фармакологічно активну форму — ізонікотинову кислоту, яка має бактеріостатичну дію на Micobacterium tuberculosis, обумовлену негативною трансформацією генів katG (ген каталази-пероксидази) та inhA(ген ген редуктази).

Глутоксим стимулирует процессы экзоцитоза везикул из макрофагов с внутриклеточно паразитирующими микроорганизмами, включая Micobacterium tuberculosis, обеспечивая их удаление из фармакологического хранилища и делая доступными для действия антибактериальных препаратов, включая изониазид, рифампицин, рифабутин, циклосерин, капреомицин, левофлоксацин.

Глутоксим посилює секрецію катіонних пептидів — дефенсинів та каталецидинів макрофагами, стимулює їх поглинання мікобактеріями туберкульозу, визначаючи опосередковану антибактеріальну дію препарату.

Фармакокінетика. Глутоксим належить до групи природних метаболітів, що визначає особливості його метаболізму існуючими ферментними клітинними системами. Після внутрішньом'язової, внутрішньовенної або підшкірної ін'єкції біодоступність перевищує 90%. Відзначається лінійна залежність між дозою та концентрацією препарату у плазмі крові. C _max препарату в плазмі крові при внутрішньовенному введенні досягається протягом 2-5 хв, при внутрішньом'язовому - протягом 7-10 хв. Як природний продукт пептидної природи Глутоксим метаболізується в органах та тканинах організму з елімінацією нирками.

Показання

Як засіб профілактики та лікування у дорослих вторинних імунодефіцитних станів, асоційованих з радіаційними, хімічними та інфекційними факторами;

• для відновлення пригнічених імунних реакцій та пригніченого стану кістковомозкового кровотворення;
• для підвищення стійкості організму до різних патологічних впливів – інфекційних агентів, хімічних та/або фізичних факторів (інтоксикація, радіація тощо);
• як гепатопротекторний засіб при хронічних вірусних гепатитах В та С;
• для потенціювання лікувальних ефектів антибактеріальної терапії ХОЗЛ;
• для профілактики післяопераційних гнійних ускладнень;
• у складі комплексної протитуберкульозної терапії тяжких поширених форм туберкульозу всіх локалізацій;
• за наявності лікарської резистентності мікобактерій туберкульозу до ліків;
• для профілактики загострень хронічного гепатиту у хворих на туберкульоз на фоні протитуберкульозної терапії;
• для лікування токсичних ускладнень протитуберкульозної терапії;
• у складі комплексної терапії псоріазу, зокрема середньоважких та важких форм з наявністю еритродермії,артропатії;
• у складі комплексної терапії злоякісних новоутворень в онкології для профілактики та лікування токсичних проявів хіміо- та променевої терапії, а саме: сприяє зниженню гемо- та гепатотоксичної дії, ефективному відновленню функцій кістковомозкового кровотворення при проведенні протипухлинної терапії. Для усунення проявів неспецифічного синдрому хвороби (анемії, втоми, зниження апетиту, підвищеної больової чутливості).

Застосування

Препарат глутоксим вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово, підшкірно. призначають щодня по 5-40 мг (на 1 курс - 50-300 мг) залежно від характеру захворювання.

З профілактичною метою препарат застосовують внутрішньом'язово щодня по 5-10 мг протягом 2 тижнів.

У складі комплексної терапії туберкульозу Глутоксим 60 мг вводять 1 раз на добу перші 10 днів щодня внутрішньом'язово, наступні 20 днів Глутоксим 60 мг вводять внутрішньом'язово через день, 1 ін'єкція на добу.

За потреби проводять повторний курс лікування через 1–6 міс.

У складі комплексної терапії псоріазу Глутоксим застосовують внутрішньом'язово щодня в добовій дозі 10 мг протягом 15 днів, потім ще протягом 5 тижнів 2 рази на тиждень у добовій дозі 10 мг. Усього 25 ін'єкцій на курс лікування.

Як засіб супроводу хіміотерапії в онкології Глутоксим 60 мг вводять підшкірно за 1,5–2 години до застосування протипухлинних засобів. Далі між курсами хіміотерапії Глутоксим 60 мг вводять підшкірно через день. При наступному курсі хіміотерапії схема застосування препарату повторюється.

Як засіб супроводу променевої терапії Глутоксим 60 мг вводять підшкірно через 0,5–1 год після чергового сеансу опромінення через день протягом усього курсу променевої терапії.

Протипоказання

Застосування препарату протипоказане у випадках виникнення індивідуальної гіперчутливості до компонентів препарату.

Побічні ефекти

В окремих хворих можуть відзначати незначне підвищення температури тіла (до 37,1–37,5 °C), болючість у місці ін'єкції препарату. при поганій суб'єктивній переносимості болю глутоксим вводять разом з 1-2 мл 0,5% розчину новокаїну. у таких випадках, враховуючи інформацію щодо безпеки застосування новокаїну, перед застосуванням препарату необхідно ретельно зібрати алергологічний анамнез, зробити шкірні проби на сумісність.

Можливі алергічні реакції у чутливих пацієнтів.

Особливості застосування

Як розчин — носій для інфузійного введення використовують 0,9% розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Чи не застосовують.

Діти. Чи не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Несприятливого впливу встановлено.

Взаємодія

Глутоксим, при поєднаному застосуванні потенціює бактеріостатичний ефект ізоніазиду, рифампіцину, рифабутину, циклосерину, капреоміцину, левофлоксацину на micobacterium tuberculosis, антрациклінові антибіотики в.

Глутоксим знижує терапевтичний ефект ніфедипіну та верапамілу.

Інгібітори циклооксигеназного шляху окислення арахідонової кислоти – індометацин, мелоксикам – знижують або повністю пригнічують фармакологічну дію препарату Глутоксим.

Несумісність. Глутоксим може вводитись в одному шприці з водорозчинними лікарськими засобами. Препарат сумісний з такими розчинниками, як 0,9% розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози.

Передозування

Про випадки передозування препарату не повідомлялося.

Умови зберігання

У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.