Дротаверин-Дарниця табл. 40мг №30

Склад і форма випуску

Склад

Діюча речовина: drotaverine;

1 таблетка містить дротаверину гідрохлориду 40 мг; Таблетки. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. легкого ланцюжка кінази міозину (mlck), призводить до розслаблення гладких м'язів.

In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту ФДЕ IV та інгібує ізоферменти ФДЕ III та V. ФДЕ IV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м'язів, тому виборчі інгібітори цього ферменту можуть бути корисними для лікування пацієнтів із хворобами, що супроводжуються гіперрухливістю, а також з різними захворюваннями, при яких виникають спазми ШКТ.

У клітинах гладких м'язів міокарда та судин цАМФ гідролізується в основному ізоферментом ФДЕ III, тому дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, не викликає значних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи та вираженої терапевтичної дії на цю систему.

Дротаверин ефективний при спазмах гладких м'язів як нервового, так і м'язового походження. Дротаверин діє на гладкі м'язи травної, біліарної, сечостатевої та судинної систем незалежно від типу їхньої автономної іннервації. Засіб посилює кровообіг у тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.

Дія дротаверину сильніша за дію папаверину, абсорбція швидка і повніша, він менше зв'язується з білками плазми крові. Перевагою дротаверину є те, що, на відміну папаверину, після його парентерального введення немає такого побічного ефекту як стимуляція дихання.

Фармакокінетика. Дротаверин швидко та повністю абсорбується після перорального застосування. Багато в чому (95–98%) зв'язується з білками плазми, особливо з альбуміном, гамма- та бета-глобулінами. C _max в крові після прийому внутрішньо досягається через 45-60 хв. Після первинного метаболізму 65% прийнятої дози надходить у кровотік у незміненому вигляді. Метаболізується у печінці. T _½ становить 8–10 год. За 72 години дротаверин практично повністю виводиться з організму, понад 50% виводиться із сечею, 30% — з калом. Здебільшого дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненому вигляді у сечі не визначається.

Показання

З лікувальною метою при спазмах гладких м'язів, пов'язаних із захворюваннями біліарного тракту (холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт); спазмах гладких м'язів при захворюваннях сечового тракту (нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура).

Як допоміжне лікування при спазмах гладких м'язів ШКТ (виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, кардіо- та/або пілороспазм, ентерит, коліт, спастичний коліт із запором та синдром подразненого кишечника, що супроводжується метеоризмом); головний біль напруги; гінекологічні захворювання (дисменорея).

Протипоказання

Підвищена чутливість до дротаверину або інших компонентів препарату (для розчину до метабісульфіту натрію), тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду).

Застосування

Таблетки. застосовувати препарат внутрішньо.

Дорослі: середня добова доза становить 120–240 мг (3–6 таблеток), розподілена на 2–3 прийоми.

Діти віком від 6 до 12 років: максимальна добова доза становить 80 мг, розподілена на 2 прийоми.

Діти віком від 12 років: максимальна добова доза становить 160 мг, розподілена на 2–4 прийоми.

Тривалість лікування визначається індивідуально.

Особливості застосування

Препарат застосовувати з обережністю при артеріальній гіпотензії.

Допоміжні речовини. Дротаверин-Дарниця містить 64 мг лактози, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не можна застосовувати препарат.

Реакції гіперчутливості. Дротаверин відноситься до лікарських засобів - лібераторів гістаміну і може викликати неалергічні (хибноалергічні) реакції, які не мають імунологічних механізмів, але імітують алергічні симптоми (феномен мімікрії). Вони, як правило, пов'язані з неімунним виділенням гістаміну, брадикініну, активацією комплементу, індукцією синтезу лейкотрієнів, що, своєю чергою, індукує бронхоспазм та шкірні прояви. Лікарський засіб слід з обережністю призначати пацієнтам з алергічними реакціями або бронхіальну астму в анамнезі. При появі симптомів реакції гіперчутливості після прийому дротаверину (висипання, свербіж, набряк тканин верхніх дихальних шляхів) слід негайно відмінити лікарський засіб та призначити відповідну терапію. У разі появи симптомів ангіоневротичного набряку або уртикарного висипання слід застосовувати пероральні антигістамінні засоби.

Якщо відомо про бронхіальну астму у пацієнта, слід ввести інгаляційний β ₂ -агоніст.Необхідно спостерігати за станом пацієнта протягом наступних 4 годин. За наявності безперервного блювання та/або абдомінального болю слід розглянути можливість введення епінефрину внутрішньом'язово.

Препарат застосовувати з обережністю при артеріальній гіпотензії.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Як показали результати досліджень на тваринах, пероральне застосування препарату не викликало жодних ознак будь-якого прямого чи непрямого впливу на вагітність, ембріональний розвиток, пологи або післяпологовий розвиток. Однак необхідно з обережністю застосовувати препарат під час вагітності. Не застосовувати дротаверин під час пологів.

Через відсутність даних відповідних досліджень у період годування груддю застосування препарату не рекомендується.

Діти

Дітям віком до 6 років застосування препарату протипоказане. Застосування дротаверину у дітей не оцінювали у клінічних дослідженнях.

Водіям

Якщо у пацієнта після застосування препарату спостерігається запаморочення, їм слід уникати потенційно небезпечних занять, таких як керування транспортними засобами та виконання робіт, що потребують підвищеної уваги. Слід утримуватись від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами під час застосування (особливо внутрішньовенно) препарату.

Передозування

Симптоми: при значному передозуванні дротаверину відзначали порушення серцевого ритму та провідності, у тому числі повну блокаду пучка гіса та зупинку серця, які можуть бути летальними.

Лікування: при передозуванні пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом лікаря та отримувати симптоматичне лікування, включаючи викликання блювання та/або промивання шлунка.

Побічні ефекти

Побічні ефекти, які спостерігалися під час клінічних досліджень і, можливо, були викликані дротаверином, розділені за системами органів та частотою виникнення: дуже часто (1/10), часто (1/100, 1/10), нечасто (1/1000, 1/100); рідко (1/10 000, 1/1000); дуже рідко (1/10 000).

З боку шлунково-кишкового тракту: рідко — нудота, блювання, запор.

З боку нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку серцево-судинної системи: рідко – прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія.

З боку імунної системи: рідко — алергічні реакції, у тому числі ангіоневротичний набряк, кропив'янка, висипання на шкірі, свербіж, гіперемія шкіри, лихоманка, озноб, підвищення температури тіла, слабкість.

Загальні порушення: реакції гіперчутливості у місці введення.

Взаємодія

При одночасному застосуванні з леводопою можливе зниження антипаркінсонічного ефекту останньої.цю комбінацію слід застосовувати з обережністю, оскільки антипаркінсонічний ефект леводопи зменшується, а ригідність та тремор посилюються.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.