Но-х-ша р-р д/ін. 20мг/мл амп. 2мл №5

Склад та форма випуску

Склад

Діюча речовина: drotaverine; 1 мл розчину містить 20 мг дротаверину гідрохлориду в перерахунку на суху речовину; ін'єкцій

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. ізохіноліну, яка чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферменту фосфодіестерази IV (ФДЕ IV), що призводить до збільшення концентрації цАМФ та, завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (MLCK), до розслаблення гладких м'язів. In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту ФДЕ IV і не впливає на дію ізоферментів фосфодіестерази III (ФДЕ III) та фосфодіестерази V (ФДЕ V) має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м'язів, тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть бути корисними. лікування хвороб, що супроводжуються гіперрухомістю, а також різних захворювань, при яких виникають спазми шлунково-кишкового тракту.

У клітинах гладких м'язів міокарда та судин цАМФ гідролізується переважно ізоферментом ФДЕ III, тому дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, який не має значних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи та сильної терапевтичної дії на цю систему.

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так і м'язового походження. Дротаверин діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкової, біліарної, сечостатевої та судинної систем незалежно від типу їхньої автономної іннервації.

Він посилює кровообіг у тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.

Дія дротаверину сильніша за дію папаверину, абсорбція більш швидка і повна, він менше зв'язується з білками сироватки крові. Перевагою дротаверину є те, що, на відміну папаверину, після його парентерального введення немає такого побічного ефекту як стимуляція дихання.

Фармакокінетика.

Дротаверин швидко та повністю абсорбується після парентерального введення. Він значною мірою (95–98%) пов'язується з білками плазми крові людини, особливо з альбуміном, гамма- та бета-глобулінами. Після первинного метаболізму 65% введеної дози надходить у кровотік у незміненому вигляді.

Метаболізується в печінці. Напівперіод біологічного існування становить 8-10 годин.

За 72 години дротаверин практично повністю виводиться з організму,близько 50% виводиться із сечею та приблизно 30% – з калом. Здебільшого дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненій формі у сечі не виявляється.

Показання

Спазми гладкої мускулатури, пов'язані із захворюваннями більярного тракту: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт.

Спазми гладкої мускулатури при захворюваннях сечового тракту: нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура.

Як допоміжне лікування (якщо застосування препарату у вигляді таблеток неможливе):

• при спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, гастриті, кардіо- та/або пилороспазм, ентерит, коліт;
• при гінекологічних захворюваннях: дисменореї.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату (особливо до натрію метабісульфіту); підвищена чутливість до натрію дисульфіту; тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду).

Спосіб застосування та дози

Звичайна середня добова доза для дорослих становить 40–240 мг (за 1–3 окремі введення) внутрішньом'язово.

При гострих кольках у дорослих хворих з конкрементами у сечових або жовчних шляхах – 40–80 мг внутрішньовенно.

Особливості застосування

У зв'язку з ризиком виникнення колапсу при внутрішньовенному введенні препарату хворий повинен перебувати в лежачому положенні!

Застосовувати з обережністю при артеріальній гіпотензії.

Препарат містить метабісульфіт, який може викликати реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілактичного шоку та бронхоспазм у чутливих пацієнтів, особливо у тих, хто має в анамнезі астму чи алергію. У разі підвищеної чутливості до метабісульфіту натрію слід уникати парентерального введення препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Як показали результати ретроспективних клінічних досліджень, пероральне застосування препарату не призвело до жодного випадку тератогенності та ембріотоксичності. однак необхідно обережно призначати препарат вагітним жінкам. не застосовувати дротаверин під час пологів.

Годування груддю. Через відсутність даних відповідних досліджень на тваринах у період годування груддю введення препарату не рекомендується.

Фертильність. Даних щодо впливу на фертильність людини немає.

Водіям

Необхідно попередити пацієнтів, що після парентерального,особливо внутрішньовенного введення препарату рекомендується утриматися від керування автомобілем та виконання робіт, що потребують підвищеної уваги.

Діти

Клінічні дослідження застосування препарату дітям не проводили.

Передозування

Симптоми: передозування дротаверином асоціювалося з порушеннями серцевого ритму та провідності, у тому числі з повною блокадою ніжок пучка гіса та зупинкою серця, яка може бути летальною.

При передозуванні пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом лікаря та отримувати симптоматичне лікування, яке включає індукцію блювання та/або промивання шлунка.

Побічні реакції

Побічна дія, яка спостерігалася під час клінічних досліджень і, можливо, була викликана дротаверином, розподілена по системах органів.

З боку імунної системи.

Алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, висипання, свербіж, пропасницю, озноб, підвищення температури тіла, слабкість, особливо у пацієнтів з підвищеною чутливістю до метабісульфіту.

Повідомлялося також про випадки анафілактичного шоку з летальними та нелетальними наслідками при застосуванні ін'єкційної форми.

Препарат містить метабісульфіт, який може викликати реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілактичного шоку та бронхоспазм у чутливих пацієнтів, особливо тих, хто має в анамнезі астму чи алергію.

З боку серцево-судинної системи.

Прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія.

З боку нервової системи.

Головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Нудота, запор, блювання.

Загальні порушення та реакції у місці введення.

Місцеві реакції у місці введення ін'єкції.

Взаємодія

Інгібітори фосфодіестерази (дротаверин, папаверин) знижують антипаркінсонічний ефект леводопи. слід з обережністю застосовувати препарат одночасно з леводопою, оскільки антипаркінсонічний ефект останньої знижується, а ригідність та тремор посилюються.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності – 3 роки.